Analgetika - antipyretika
Obecná charakteristika analgetik
- jsou to látky symptomatické, neřeší příčinu, a slouží nám k potlačení bolesti
- bolest má význam jak negativní jako např.vyčerpanost, nemožnost spánku, tak i pozitivní např.jako diagnostické
vodítko Podle mechanismu je tedy dělíme:
- analgetika antipyretika
- analgetika anodyna Analgetika - antipyretika
- jsou to analgetika neopioidní, nenávyková
- mechanismem jejich účinku je inhibice tzv. COX - cyklooxygenázy - kdy dochází k zábraně tvorby prostaglandinů, tromboxanů, prostacyklinů
Účinky prostaglandinů:
- zprostředkovávají horečku
- účastní se zánětlivých reakcí-bolest otok, zčervenání (protože dochází k vazodilataci)
- bolest
- snižují produkci HCl v žaludku
Účinky tromboxanů
- vasokonstrikce (stažení cév)
- podpora shlukování krev.destiček – agregace trombocytů
Účinky prostacyklinů
- vasokonstrikce
- inhibice agregace trombocytů ( zábrana shlukování trombocytů)
Terapeutické využití:
1) analgetika
2) antiflogistika
- látky bránící uvolňování prostaglandinů-což jsou hlavní mediátoři zánětlivých reakcí
3) antipyretika
- látky působící sedativně na termoregulační centrum (snižují horečku)
Zástupci:
1) PARACETAMOL - acetaminofen
- aktivní metabolit fenacetinu
- nejvíce používané analgetikum-antipyretikum
- v porovnání s kyselinou acetylsalicylovou (ASA):
- má analgetický, antipyret.úč, ale nemá antiflogistický účinek
- nedráždí žalud.sliznici
- nemá vliv na krevní srážlivost
- lze jej podat ve formě čípků
- při akutním podání hrozí poškození jater, při chronickém poškození ledvin, nevhodné je i současné
podávání s alkoholem může dojít k poškození jater
- při použití v těhotenství má přednost před salicyláty v 3.trimestru, nižší riziko krvácení a vlivu na plod
- dávka paracetamolu:
- neměla by být překročena denní dávka 4g, protože se odbouráván na hepatotoxické metabolity, při
překročení dávky nestačí glutation v játrech (to je detoxikační mechanismus) takovou dávku zpracovat a
tyto metabolity se v játrech kumulují
- maximální jednotlivá dávka je 1g
- pro děti jsou dávky individuálně upraveny
paracetamolum PARALEN, MEXALEN, PANADOL
K paracetamolu mohou být přidány v kombiancích další účinné látky:
paracetamolum
+ kofein PARALEN EXTRA a PANADOL EXTRA
+ guaifenezin (zvyšuje proti bolest.účinky) + kofein ATARALGIN
+ propifenazon + kofein VALETOL a SARIDON
+ ASA + kofein ACIFEIN
+ NaHCO3 PANADOL RAPID
+ antiemetikum MIGREFLUX
+ kodein SPASMOPAN čípky
+ vit.c EFFERALGAN+C
+ vit.c + fenilefrin(uvolňuje ucpaný nos) + kofein + terpinum hydratum COLDREX tbl
+ vit.c + fenilefrin COLDREX s�ky
+ prometharin (zastavuje rýmu), dextromethorfan (tlumí kašel) COLDREX NITE
+ guaifenezin (expektorans) COLDREX BRONCHO
+ pseudoefedrin (odstraňuje zduření nosní sliznice) + dextromethorfan (tlumí kašel přímým působením
na centrum v prodl.míše PARALEN PLUS
2) Nesteroidní antiflogistika – antirevmatika
A. SALICYLÁTY
Kys. acetylosalicylová
- acetylester kys. salicylové
- inhibuje syntézu prostaglandinů, kdy tento účinek je vyvolán ireverzibilní blokádou enzymu cyklooxygenázy,
snižuje i tvorbu tromboxanu (ředění krve)
- účinek závisí na podané dávce
od 30mg – antiagregační účinek ANOPYRIN 30mg, 100mg
od 400mg a více analgetický antipyretický ANOPYRIN 400 mg
1g a více antiflogistický
vyšší dávky vedou k toxicitě
- dávkování:
- max.jednotlivá dávka je 1g
- max.denní dávka pro dospělé je 4g
- nežádoucí účinky:
a) žaludeční nesnášenlivost
- smývá ochranný mucinový obal a může být příčinou krvácení nebo žalud.vředu
- tomu se dá se zabránit užíváním šumivých forem, nebo pufrované formy-anopyrin(+glycin)
b) účinky na CNS
- hučení v uších, závratě - salicylismus - po vyšších dávkách
c) alergické reakce
d) pacienti s astmatem – bronchokonstrikce až šok
- kontraindikace:
- u dětí, astmatiků, vředové choroby, krvácivé komplikace, nedostatečná funkce ledvin, 3.trimestr těhotenství
Zástupci:
Kyselina acetylsalicylová ACYLPYRIN , ANOPYRIN , ASPIRIN
Mohou zde být opět přidané další účinné látky:
Kys.acetylsalicylová
+ vit.c UPSARIN C, ASPIRIN C
+ paracetamol + kofein ACIFEIN
+ kodein + fenobarbital + kofein ALNAGON
Aloxipirin SUPERPYRIN
- přípravek s obsahem ASA ve sloučenině s oxidem hlinitým – nižší riziko nežád.účinků na žaludek
B. DERIVÁTY KYS.OCTOVÉ
Indometacin INDOMETACIN supp., APO-INDOMETACIN tbl
- velmi silný účinek, ale i velké množství NÚ
Diclofenac DICLOFENAC, DICLOREUM, DOLMINA, VOLTAREN, VERAL, MYOGIT
- většinou je ve formě sodné soli
- nesteroidní antirevmatikum, antiflogistikum
- pro děti je nevhodný, podobný jako indometacin ale slabší, slabší i NÚ
- NÚ: bolest hlavy, žaludeční nesnášenlivost, krvácení do GIT
- přípravek VOLTAREN RAPID má draselnou sůl – je zde rychlý nástup účinku
C. DERIVÁTY KYS.PROPIONOVÉ
Ibuprofen IBALGIN, IBUPROFEN AL, NUROFEN , IBUMAX, APO-IBUPROFEN
- max.jednotlivá dávka pro dospělé je 800mg
- max.denní dávka pro dospělé je 2400mg – podle věku a hmotnosti
- antirevmat., antiflog., analgetikum
- KI: přecitlivělost na složku, na ASA nebo jiné protizánětl.látky
- další přípravky
+ pseudoefedrin MODAFEN, NUROFEN STOPGRIP
- ibuprofen je zde jako analg., antipyr., antiflogist
- pseudoefedrin snižuje otok horních dých.cest (dekongescens)
+ kofein IBUFEIN
Flubifrofen STREPFEN
Kys.tiaprofenová SURGAM
Ketoprofen KETONAL
Dexketoprofen DEXOKET
Naproxen NAPSYN, NALGESIN, EMOXEN gel
D. OXIKAMY
- používají se hlavně v revmatologii
Piroxicam APO-PIROXICAM HOTEMIN
- užívá se jedenkrát denně, úč.látka má dlouhý poločas – riziko kumulace v organismu
FLAMEXIN
- obsahuje piroxicam + betacyclodextrin – přípravek má rychlejší intenzivnější účinek
- také jedenkrát denně
Meloxicam MOVALIS tbl, supp.
- osteoartroza, revmatická artritida
E. Nimesulid
1. Přidal nn, 28-05-2008 03:59
     |
Pouze registrovaní uživatelé mohou přidat komentář.
Prosím přihlašte se nebo se zaregistrujte.. Powered by AkoComment Tweaked Special Edition v.1.4.2 |
Komentáře (1)
