Analgetika - anodyna Obecná charakteristika analgetik - jsou to látky symptomatické, neřeší příčinu, a slouží nám k potlačení bolesti - bolest má význam jak negativní jako např.vyčerpanost, nemožnost spánku, tak i pozitivní např. jako diagnostické vodítko
Mechanismus účinku analgetik: - zasahují do tzv.dráhy bolesti, která se skládá ze tří neuronů a vede z periferie do CNS 1.neuron – Periferní - vede od receptorů bolesti (nocireceptorů) do zadních rohů míšních - receptorem je volné nervové zakončení(konec neuronu) a podrážděním - například mechanicky nebo tepelně - těchto receptorů dochází k uvolňování mediátorů bolesti, což jsou prostaglandiny, serotonin, histamin, dras.ionty.. 2.neuron – Spinothalamický - vede z míchy do thalamu 3.neuron – Thalamokortikální - vede z thalamu do mozkové kůry Podle mechanismu je tedy dělíme: - analgetika antipyretika - analgetika anodyna Analgetika anodyna - jsou to tzv.narkotická analgetika, nebo morfiového typu - mechan.účinku je, že zasahují přímo do dráhy bolesti v mozkové kůře - tlumí veškeré typy bolesti, i tzv.viscerální-ty vycházejí z vnitřních orgánů - jsou to velmi silná analgetika, vedou k lékové závislosti a útlumu
MORFIN - alkaloid opia - získává se z nezralých makovic - působí podstatně silněji analgeticky než antipyretická analgetika - látky, které mají podobný analgetický efekt jako morfin (jeho polosyntet.deriváty, syntet.analoga) se nazývají opiáty nebo opioidy - silný analget.účinek opioidů spočívá v afinitě k receptorům (tzv.opioidním rec.), které jsou k dispozici pro látky tělu vlastní tzv.endogenní opioidy ( to jsou enkefaliny, endorfiny). Opioidní receptory se nachází na povrchu nerv.buněk v CNS a míše, ve sliznici tráv.ústrojí a močového měchýře - účinky morfinu: 1) účinky na CNS - analgetický - euforizující – zejména při i.v.podání-dojde k rychlému zaplavení organismu látkou, ale touha znovu vyvolat efekt vede k závislosti. Při chronickém užití klesá reaktivita organismu a je potřeba užití vyšší dávky. Při pokusu ukončení užívání nastávají abstinenční příznaky jak fyzické-oběhové selhání, tak i psychické tj. neklid, deprese, takže opioidy vyvolávají lékovou závislost - antiemetický (proti zvracení) - v nižších dávkách může působit emeticky, až ve vyšších antiemeticky, emetick efekt se vytrácí při pravidelném užívání - antitusický - tlumí centrum pro kašel - útlum na dechové centrum při předávkování 2) účinky na hladkou svalovinu - zvyšuje napětí hl.svaloviny střev a močového měchýře, takže tlumí peristaltiku, takže vzniká zácpa, a způsobuje i retenci-zadržování moči 3) účinek na oční zorničku - vyvolává miózu (zúžení) 4) účinek na genitální systém - tlumí pohyb řasinkového epitelu vejcovodu, takže brání posunu vajíčka a vzniká neplodnost Použití opioidů: Používají se hlavně pro svůj analgetický efekt, antitusický efekt, k neuroleptanalgézi, nebo jako substituční léčba při abstinenčních příznacích. Zástupci: Jsou zde uvedeny vždy účinné látky a k nim velkými písmeny odpovídající názvy léků s obsahem těchto látek. Morfin - perorálně -ale je méně účinný - podléhá presystémové eliminaci - častěji se užívá intravenózní aplikace - morfin i jiné podobné opioidy se rychle eliminuje, účinek trvá asi 4 hod-nutno časté užívání – takže výhodné jsou retardované morfinové přípravky pro p.o. podání, nebo podání metabolitu morfinu - metadon – nepodléhá presyst.eliminaci-déle účinný Léčiva používaná hlavně při abstinenčních příznacích: naloxon – antagonista morfinu - u zdravých lidí nevyvolá žádný účinek - používá se jako antidotum při předávkování opioidy ke zrušení inhibice (útlumu) dech.centra buprenorfin SUBUTEX - přípravek užívaný při závislostech na opioidech TRANSTEC náplast - silné opioidní analgetikum působící na CNS metadon - velmi silné analgetikum, slouží hlavně k léčbě abstinenčních příznaků při závislosti na heroinu Nežádoucí účinky morfinu a opioidních analgetik: - nevolnost, zvracení, zácpa, zadržování moči, ospalost, útlum dechového centra Deriváty morfinu: pentazocin FORTRAL - pro úlevu mírných až silných bolestí, lze i před operací jako doplněk anestéze fentanyl FENTANYL inj. - silně účinný lék používaný v nemocnici, vyvolává silnou krátkodobou analgezii tramadol TRAMAL TRALGIT TRAMABENE - ve formě injekcí, tablet, čípků, kapek - ke zmírnění středně silné až silné bolesti akutní i chronické, při chirurg.zákrocích kodein CODEIN - léčba středně silné bolesti, i jako antitusikum etylmorfin DIOLAN - k léčbě mírné bolesti, jako antitusika (léky tlumící kašel) dihydrocodein DHC CONTINUUS - velmi silné analgetikum, středně silné až silné chron.bolesti, i po operační bolest - výrazně utlumuje i kašel
Pouze registrovaní uživatelé mohou přidat komentář. Prosím přihlašte se nebo se zaregistrujte.. Powered by AkoComment Tweaked Special Edition v.1.4.2 |